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Título : Procedimiento para la preparación de derivados acetilénicos y alénicos de 2-aminometil-5-metoxiindoles
Autor : Fernández Álvarez, Eldiberto; Elorriaga Recalde, Carlos; Cruces Villalobos, M.ª Ángeles; Díaz Díaz, Antonio
Fecha de publicación : 1-may-1990
Citación : Publication nr.: ES 2013391 A6
Resumen: Se describe un procedimiento para la obtención de derivados acetilénicos y alénicos de 2-aminometil-5-metoxiindoles, de interés farmacológico como inhibidores de monoaminooxidasas. El procedimiento se desarrolla en tres pasos sucesivos: a) se parte de los ácidos 1-H (alquil o aril)-5-metoxiindol-2-carboxílicos que tratados con haluros de acilo conducen a los correspondientes haluros de ácido, los cuales reaccionan con aminas para dar las respectivas amidas (2); b) las amidas se reducen con hidroruro de litio y aluminio a las respectivas aminas (3), que se aislan y caracterizan como bases libres o algunas de sus sales; c) las aminas (3) obtenidas se someten a una reacción de N-alquilación con haluros acetilénicos o alénicos, en presencia de tercbutilamina para dar las aminas acetilénicas o alénicas (4) deseadas, que se aislan y caracterizan por los métodos usuales de la química orgánica, ya como tales o en forma de alguna de sus sales. Las aminas (3) y (4) se estudiaron como inhibidores de las monoaminooxidas A y B y se aportan datos sobre sus actividades y selectividades como inhibidores de estas enzimas.
Descripción : Referencia OEPM: P8900452.-- Fecha de solicitud: 08/02/1989.-- Titular: Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC).
URI : http://hdl.handle.net/10261/6675
Referencias: ES 2013391 A6
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