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Título

Potent Inhibition of HhaI DNA Methylase by the Aglycon of 2-(1H)-Pyrimidinone Riboside (Zebularine) at the GCGC Recognition Domain

AutorMárquez, Víctor E.; Kelley, James A.; Eritja Casadellà, Ramón; Vanbemmel, Dana; Christman, Judith K.
Palabras clave2′-deoxy-5- azacytidine
2-(1H)-pyrimidinone
5-azacytidine
5-azacytosine
Cytidine deaminase inhibitor
DNA methyltransferase
Gene reactivation
Methylation inhibitor
Zebularine
Fecha de publicación2003
EditorWiley-Blackwell
CitaciónAnnals of the New York Academy of Sciences
ResumenA short oligodeoxynucleotide (ODN) with 2-(1H)-pyrimidinone at the HhaI DNA methyltransferase target site (GCGC) is shown to induce a level of inhibition of methyl transfer and thermal stability of the complex with the enzyme identical to that achieved with a similar ODN substituted with 5-azacytosine. The drugs responsible for these effects - zebularine and 5-azacytidine/2′-deoxy-5-azacytidine - are contrasted in terms of chemical stability and possible metabolic activation by a brief structure-activity analysis.
Versión del editorDOI: 10.1196/annals.1281.014
URIhttp://hdl.handle.net/10261/124806
DOI10.1196/annals.1281.014
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